Смолы хвойных деревьев содержат вещества, которые могут облегчить или вылечить эпилепсию. Исследователи университета Линчепинг ( Швеция) синтезировали и оценили 71 вещество, известные как смоляные кислоты, оказалось, что из целых 12 из них можно считать основными кандидатами на то, чтобы стать основой для новых препаратов от эпилепсии.
«Наша цель заключается в замене самых сильнодействующих веществ в лекарствах от эпилепсии», говорит Фредрик Элиндер, профессор молекулярной нейробиологии и руководитель исследования.
Профессор Элиндер считается экспертом по функции ионных каналов — пор в клеточной мембране, которые позволяют осуществлять транспортировку заряженных ионов между внутренностями клетки и ее наружной стороной, что делает нервы и сердечные клетки электрически возбудимыми. Болезни, такие как эпилепсия, нарушения ритма сердца и хронические боли обусловлены возбудимостью нервных клеток.
Еще в 1940 году, шведские исследователи обнаружили местный анестетик, лидокаин, что избирательно действует именно на ионные каналы. Как и многие из сегодняшних лекарств против эпилепсии, он работал по селективному перекрытию каналов для ионов натрия. Проблема состоит в том, что многие пациенты не реагируют должным образом на лечение, и что он имеет побочные эффекты.
«Наши вещества из хвойной смолы действуют вместо этого на калиевые каналы, где они «держат дверь открытой» с помощью электростатического механизма, тем самым сдерживая вредную деятельность нерва,» говорит профессор Элиндер.
Группа исследователей ранее обнаружила, что полиненасыщенные жирные кислоты действуют с помощью этого механизма, но искали более конкретные и более мощные вещества. Смоляные кислоты — находящиеся естественным образом в смоле — жирорастворимы и электрически заряжены, это свойства, которые необходимы, чтобы иметь возможность связываться с и тянуть «дверные ручки» ионных каналов. На основании исходной молекулы дегидроабиетиновой кислоты, 71 новые молекулы были созданы с небольшими вариациями в структуре, а затем они были проверены на гиперчувствительность калиевого канала на лягушках.
«Двенадцать из молекул оказались более мощным, чем мы видели ранее,» говорит докторант Нина Оттоссон, которая отвечала за тестирование канала и измерение электрических токов, которые «открывали и закрывали дверь» в ионном канале. Полученные результаты были позже проверены в нервных клетках мышей.
Исследователи ждут одобрения заявки на патент до продолжения работы. «Будет правильно развивать эту концепцию дальше, совершенствуя наши идеи. Но дальше должны будут подключиться и другие специалисты, только совместными усилиями новый класс препаратов от эпилепсии сможет появиться на свет максимально быстро», говорит профессор Элинлер.
